С. А. Башкатов, М. В. Гордеев, Р. Г. Фархутдинов, Т. И. Парфенова, Р. Ш. Суфиярова

ООО «Травы Башкирии», ИНК АН РБ и УНЦ РАН, Уфа

Важным видом фармакологической активности лекарственных средств является жаропонижающее (антипиретическое) действие (Машковский М. Д., 2000), необходимое для фармакологической коррекции лихорадочных реакций, сопровождающих многие патологические состояния.

Уменьшение гипертермии лекарственными препаратами по современным представлениям связано в определенной степени с ингибированием биосинтеза простагландинов в головном мозге и/или с их взаимодействием с рецепторными образованиями, в частности, в тканях центральной нервной системы (термочувствствительные нейроны в гипоталамусе) (Шварц Г. Я., Сюбаев Р. Д., 2000). При этом антипиретические препараты обязательно должны проникать в головной мозг, поэтому изучение жаропонижающих свойств биологически активных веществ позволяет не только охарактеризовать данный вид фармакологической активности, но и косвенно судить об их способности проникать в центральную нервную систему.

Целью настоящего исследования являлась оценка жаропонижающей активности сиропа-бальзама «Детский с витамином С», выпускаемого ООО «Травы Башкирии».

Задачей исследования явилось изучение антипиретической (жаропонижающей) активности различных дозировок бальзама «Детский с витамином С» при лечебной и профилактической схемах введения на модели лихорадки у крыс, вызванной введением пирогенала (Шварц Г. Я., Сюбаев Р. Д., 2000).

Материалы и методы исследования. В составе бальзама «Детский с витамином С» (в дальнейшем по тексту БД) присутствуют сахароза, кислота аскорбиновая (не менее 0,36 г/100 мл), кислота лимонная, экстракт травяного сбора чайного напитка «Детский» (содержит цветы липы, плоды шиповника, кору ивы, траву эхинацеи, листья или плоды малины, траву тысячелистника).

Эксперименты выполнены на 48 белых неинбредных крысах массой 180±20 г. Изучаемый препарат перед применением разбавляли в 2 раза дистиллированной водой и вводили подопытным животным через зонд в желудок в дозах 0,2; 0,8 и 1,6 мл/кг массы тела (из расчета 1 чайная ложка, 1 и 2 столовые ложки соответственно на организм ребенка). В качестве пирогена использовали пирогенал внутримышечно в дозе 100 мкг/кг. Препараты вводили за 15 минут (профилактический режим) или через 15 минут (лечебный режим) после инъекции пирогенала. Ректальную температуру у животных регистрировали за 0,5 ч. до начала эксперимента, через 0,5, 1, 2, 3, 4, 5 ч. после введения пирогена. Препаратом сравнения являлся аспирин, который применяли внутрижелудочно в дозе 50 мг/кг.

Результаты экспериментов подвергали статистической обработке с применением программного обеспечения Microsoft Excel, вычисляя средние значения, среднеквадратические отклонения и t-критерий Стьюдента.

Результаты исследования. Антипиретическая активность препаратов при профилактическом применении представлена в табл. 1 и на рис. 1. Уже через 0,5 ч. после введения пирогенала ректальная температура у животных статистически достоверно увеличивалась на 1,6° С. Ее максимальное увеличение на 2,8° С наблюдалось к 4-му часу эксперимента.

БД в дозе 0,2 мл/кг практически не влиял на динамику увеличения температуры тела крыс под влиянием пирогенала. БД в дозах 0,8 и 1,6 мг/кг статистически достоверно дозозависимо снижал индуцированную пирогеналом лихорадочную реакцию.

Таблица 1. АНТИПИРЕТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ ПРЕПАРАТОВ ПРИ ВВЕДЕНИИ В ПРОФИЛАКТИЧЕСКОМ РЕЖИМЕ, °С

* Различия с контролем статистически достоверны.

Представляется важным, что в сравнении с аспирином жаропонижающее действие БД было более мягким. То есть препарат купировал пирогенную реакцию, сохраняя температуру тела ближе к нормальным значениям. В отличие от БД эффект стандартной дозировки аспирина был более выраженным по амплитуде, аспирин снижая температуру даже ниже нормальных значений, но не отличался по продолжительности во времени.

Антипиретическая эффективность препаратов при лечебном применении представлена в табл. 2 и на рис. 2. Характер их фармакологических эффектов по величине и временной динамике полностью соответствовал последним при профилактическом использовании, лишь незначительно изменялись численные величины. Так, у контрольной группы и у животных, получавших БД в дозе 0,2 мл/кг, сохранялась выраженная лихорадочная реакция. БД в дозах 0,8 и 1,6 мл/кг статистически достоверно дозозависимо купировал подъем температуры тела, индуцированный введением пирогенала. При этом БД (в отличие от аспирина) стабилизировал ректальную температуру на нормальном уровне. Аспирин же в течение длительного времени снижал температуру тела ниже нормальных значений.

Таблица 2. АНТИПИРЕТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ ПРЕПАРАТОВ ПРИ ВВЕДЕНИИ В ЛЕЧЕБНОМ РЕЖИМЕ, °С

* Различия с контролем статистически достоверны.

При профилактическом и лечебном применении БД для купирования лихорадочной реакции наибольший нормализующий эффект наблюдался при его введении в дозе 0,8 мл/кг.

1. Сироп-бальзам «Детский с витамином С» при профилактическом и лечебном применении в дозах 0,8 и 1,6 мл/кг обладает выраженным жаропонижающим действием.

2. Антипиретический эффект сиропа-бальзама «Детский с витамином С» сопоставим по продолжительности с эффектом аспирина (50 мг/кг), выгодно отличаясь от него стабилизирующим температуру действием на уровне, близком к нормальному.

3. Наиболее оптимальной лечебно-профилактической дозировкой сиропа-бальзама «Детский с витамином С» для купирования лихорадочной реакции является доза 0,8 мл/кг.

Литература

1. Машковский М. Д. Лекарственные средства. – М.: Новая волна, 2000. – Т. 1. – С. 159–162.

2. Шварц Г. Я., Сюбаев Р. Д. Методические рекомендации по экспериментальному (доклиническому) изучению новых нестероидных противовоспалительных препаратов // Ведомости Научного центра экспертизы и госконтроля лекарственных средств МЗ РФ. – 2000. – № 1. – С. 44–50